Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta: fehér színű, korong alakú, lapos felületű, metszett élű, egyik oldalán negyedelő törővonallal ellátott, jellegzetes szagú tabletta. Törési felülete fehér színű. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 200 mg szulpiridet tartalmaz tablettánként. Ismert hatású segédanyag: A Depral 200 mg tabletta 76,5 mg laktózt tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Magnézium-sztearát, karboximetilkeményítő-nátrium, talkum, povidon K-30, laktóz-monohidrát Javallat4.1 Terápiás javallatok * Akut és krónikus schizophrenia; * Hányingerrel, hányással, szédüléssel járó állapotok; * Psychosomatikus megbetegedések; * Depressio (ha a hagyományos antidepreszívumokkal a kezelés eredménytelen volt). Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás - Schizophrenia kezelésében a kezdő adag napi 200-400 mg szulpirid per os, két részre elosztva. Az adag szükség esetén, maximum napi 1-2-g-ig emelhető. Nagyon súlyos esetben egyszeri adagként maximum 1600 mg adható. Ezekre a nagyobb adagokra a döntően pozitív tüneteket produkáló betegeknek lehet szükségük. A döntően negatív tüneteket mutató betegeknek rendszerint napi 800 mg-nál kisebb adagok elegendőek, 2-3 részre elosztva. - Idős korban és vesebetegségben az adagokat csökkenteni kell. - Gyermekkorban, magatartászavarok esetében 5 mg/ttkg/nap (maximum 300 mg), produktív tünetekkel járó psychosisokban pedig 10 mg/ttkg/nap (kivételesen 15, maximum 20 mg/ttkg/nap) adható. - Psychotikus depressioban, depressiv megbetegedésekben a kezdő adag napi 50-150 mg, a fenntartó adag napi 150-300 mg, három részre elosztva. - Szédülésekben a kezdő adag 50-150 mg naponta, a fenntartó adag 150-300 mg naponta, 2-3 részletben. Mind a felnőttek, mind a gyermekek napi adagjait - 2-3 részre elosztva - reggeltől délután 16 óráig célszerű bevenni, mivel a szulpirid emeli az éberségi szintet, zavarja az éjszakai alvást. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok -A készítmény hatóanyagával a szulpiriddel vagy bármely segédanyagával (lásd 6.1 pont) szembeni túlérzékenység - Akut alkohol-, analgetikum- és pszichofarmakon-intoxikáció; - Epilepsia; - Primaer agitált és agresszív betegek (symptoma-provokáció veszélye); - Cardiovascularis megbetegedések; - Súlyos máj- és vesekárosodás; - Phaeochromocytoma (hirtelen tensio-kiugrás veszélye); - Porphyria (provokatív hatású lehet); - Prolactinfüggő tumorok (emlődaganat, prolactinoma); - Terhesség; - Szoptatás. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Figyelmeztetések: - Ha nagy dózisú Depral 200 mg tabletta kezelés idején bármely okból hyperthermia jelentkezik, a gyógyszer adását azonnal fel kell függeszteni. A hyperthermia a malignus neuroleptikus szindrómának egyik tünete lehet. - Parkinson-szindrómában kizárólag kis adagban, a motoros működések állandó ellenőrzése mellett szabad alkalmazni. - Ha tartós alkalmazása során tardív dyskinesia jelentkezne, annak kezelésére antikolinerg antiparkinson-szerek nem alkalmasak, mivel vagy hatástalanok, vagy súlyosbíthatják a tüneteket. Óvatossági intézkedések: - Idős korban a gyógyszer iránti érzékenység növekedhet, ezért alacsonyabb adagok ajánlhatók. - Vesebetegségben a kiürülés lassulása miatt a dózisok csökkentésére van szükség. - Laktóz intolerancia esetében figyelembe kell venni, hogy a készítmény 76,5 mg laktózt is tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló örökletes galaktóz intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. - Indokolt a betegek utófelügyelete, mivel tartós kezelés során, ritkán, tardív dyskinesia alakulhat ki. - A gyógyszer adásának megkezdése előtt, majd azt követően javasolt EKG-t készíteni: a QTc-idő kóros megnyúlása esetén a készítmény alkalmazása nem javasolt. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítmény befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért egyénileg kell eldönteni, hogy alkalmazása időszakában fenti tevékenységek folytathatók-e. 4.9 Túladagolás Tünetek: 1-3 g-os egyszeri adag bevétele után nyugtalanság, tudatzavar és extrapyramidális tünetek jelentkeznek, 3-7 g-os adagok izgatottságot, zavartságot és az extrapyramidális tünetek fokozódását váltják ki. 7 g vagy ennél nagyobb adag comát, vérnyomásesést okozhat. Kezelés: Gyomor kiürítése, tüneti és szupportív kezelés. Hyper- vagy dyskinetikus szindróma kialakulása esetén antiparkinson szerek adása jön szóba. Intenzív ellátás, szív-keringéstámogatás, légzés segítése, máj- és vesefunkciók ellenőrzése szükséges. Szóba jöhet forszírozott diurezis, alkalizáló infúziók segítségével. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Központi idegrendszeri depressivumokkal együtt alkalmazva fokozott szedációt eredményezhet. L-Dopa készítményekkel kölcsönös antagonizmus miatt nem adható együtt. Antihipertenzívumokkal, különösen ACE-gátlókkal együtt adva orthostatikus hypotonia alakulhat ki. Alkohollal együtt adva kiszámíthatatlan szedatív hatások jelentkezhetnek. Alumínium- és magnézum-hidroxid tartalmú antacidok gátolják a szer felszívódását. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A gyógyszer mellékhatásai ritkák, általában reverzibilisek és intenzitásuk enyhe. Immunrendszeri betegségek és tünetek Allergiás reakciók, mint csalánkiütés, angioödéma, néha az arcon vagy a szájon, amely légzési vagy nyelési nehézséget okozhat. Idegrendszeri betegségek és tünetek Szedáció, somnolentia, korai dyskinesia és extrapyramidalis zavarok, melyek szintetikus antiparkinson-szerekkel kezelhetők. Minden neurolepticum hosszantartó alkalmazása után tardív dyskinesia léphet fel. Szulpirid esetében ennek kicsi a valószínűsége, de nem zárható ki. Nagy adagok mellett torticollis spastica, oculogyriás roham alakulhat ki. Malignus neuroleptikus szindróma. Endokrin betegségek és tünetek Testtömeg-növekedés. A kezelés leállítását követően reverzibilis hyperprolactinaemia, galactorrhoea, gynecomastia, amenorrhoea, impotentia, frigiditas alakulhat ki. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Szájszárazság, obstipatio. Pszichiátriai kórképek Irritabilitas, anxietas, psychomotoros lassulás. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek A nyugalmi EKG-n a QTc idő megnyúlását okozhatja, ami ritmuszavarhoz, syncope-hoz és akár hirtelen halálhoz vezethet. Hypertoniás betegekben emelheti a vérnyomást, vérnyomáscsökkentőkkel együtt adva orthostatikus hypotoniát okozhat. A terhesség, a gyermekágyi és a perinatális időszak alatt jelentkező betegségek és tünetek: Mellékhatás/gyakoriság: újszülöttkori elvonási tünetek (lásd 4.6) / nem ismert Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Antipszchotikumok, benzamidok. ATC kód: N05AL01 A szulpirid szubsztituált benzamid származék. Atípusos neurolepticum, ami elsősorban a mesolimbikus dopaminerg rendszerben fejti ki kémiai hatását olyan, farmakológiailag egyedülálló módon, hogy szelektíven blokkolja az adott struktúrák praesynaptikus auto-, valamint postsynaptikus D2-receptorait. Ez a hatása dózisfüggő, azaz kis adagban alkalmazva a praesynaptikus úton létrejövő dopamin-agonista, nagy adagban viszont a postsynaptikus eredetű dopamin-antagonista hatások túlsúlya alakul ki. Sajátos hatásmechanizmusa miatt extrapyramidalis mellékhatásai enyhék és az eddigi tapasztalatok alapján tartós szedése után sem valószínű tardív dyskinesia kialakulása. A szulpirid határterületet jelent a neurolepticumok és a thymolepticumok között. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A gyomor-bélrendszerből lassan szívódik fel; biohasznosulása 27%, bevétele után a szérum-csúcskoncentráció 1,5-3 óra múlva alakul ki. A hatóanyag 40%-a kötődik a szérumfehérjékhez, a liquor/szérum arány 1/10. Eliminációja változatlan formában a vesén keresztül történik, a szérumfelezési idő 10 óra. A napi adag 1 ezreléke választódik ki az anyatejbe. 5.3 Preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Nem áll rendelkezésre ilyen adat. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 30 db tabletta garanciazáras, csavaros PP kupakkal lezárt HDPE tartályban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy kereszt) jelzés Osztályozás: II./2 csoport Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30 oC-on, a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. 7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Wagner-Pharma Kft. H-3242 Parádsasvár Kossuth Lajos u. 44. Tel.: +36 77 407 153 Fax: +36 77 407 685 email: info@wagner.hu Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Ha az antipszichotikumokat (beleértve a szulpirides kezelést) a terhesség harmadik trimesztere alatt alkalmazzák, a szülést követően az újszülöttben fennáll a mellékhatások, például változó súlyosságú és idejű extrapiramidális és/vagy elvonási tünetek, kialakulásának kockázata. Előfordultak agitációval, hipertóniával, hipotóniával, tremorral, aluszékonysággal, respiratorikus distresszel járó esetek, valamint táplálkozási zavarral kapcsolatos mellékhatás-jelentések. Az újszülötteket emiatt alapos megfigyelés alatt kell tartani. | 
