Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Orrspray: tiszta, színtelen, vizes oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóViatris Healthcare Korlátolt Felelősségű Társaság Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 10 mg azelasztin-hidroklorid - 10 ml oldatban (üvegenként). Egy befújásnyi oldat (0,14 ml) 0,14 mg azelasztin-hidrokloridot tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Citromsav, Dinátrium-edetát, Hipromellóz, Dinátrium-hidrogén-foszfát dodekahidrát, Nátrium-klorid, Tisztított víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Tüneti kezelésre: * szezonális allergiás rhinitisben (szénanáthát is beleértve) és * perenniális allergiás rhinitisben. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőtteknek és gyermekeknek 6 éves kortól: Naponta 2-szer, mindkét orrnyílásba 1-1 adagot (0,14 ml = 0,14 mg azelasztin-hidroklorid) kell befújni az orrsprayből (0,56 mg azelasztin-hidroklorid/nap). A készítmény alkalmazásakor a fejet függőlegesen kell tartani. Az Allergodil orrspray hosszú távú kezelésre is alkalmas. Fel kell hívni a beteg figyelmét, hogy amennyiben a tünetek nem javulnak, orvoshoz kell fordulni. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. 6 év alatti életkor. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Lásd: 4.5 és 4.6 és 4.8 pont. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítménynek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. 4.9 Túladagolás Emberekre toxikus dózisú azelasztin-hidroklorid hatását illetően nincs tapasztalat. Az állatkísérletek eredményei azt mutatják, hogy túladagolás vagy intoxikáció esetén központi idegrendszeri tünetek jelentkezhetnek. Ilyen esetekben tüneti kezelést kell alkalmazni. Ismert antidotuma nincs. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Nem ismert. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Ritkán a gyulladt orrnyálkahártya irritációja, pl. égő érzés, viszketés, tüsszögés és orrvérzés fordultak elő. Nem megfelelő alkalmazási mód (befúváskor túlzottan hátrahajtott fej) keserű ízérzéshez, esetenként hányingerhez vezethet. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lehetséges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Lokális orrödéma-csökkentők és egyéb nazális készítmények, allergiaellenes szerek, kivéve kortikoszteroidok. ATC kód: R01A C03 Hatásmechanizmus Az azelasztin-hidroklorid egy H1-receptor-antagonista antiallergiás szer, ami relatíve hosszú felezési idővel rendelkezik (t1/2 ? 20 óra). Az in vivo (preklinikai) vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy az azelasztin tengerimalacokban a humán terápiás dózisokkal releváns adagolásban gátolja a leukotriének és PAF által előidézett bronchialis constrictiót. Ez azon tulajdonságának köszönhető, hogy az állatkísérletekben az azelasztin-hidroklorid képes a légzőrendszerben a hiperreaktivitás hátterében kimutatható gyulladást elfojtani. Az állatkísérletekben találtaknak az azelasztin humán terápiás alkalmazására vonatkozó jelentősége nem ismert. Biohasznosulás Az azelasztin-hidroklorid per os beadást követően csaknem teljesen felszívódik (emberben a hatóanyag és a metabolitok 95%-ban). A hatóanyag abszolút biohasznosulása 82%-os volt emberben a per os beadás után. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás és eloszlás Állatokban és emberben az azelasztin-hidroklorid gyorsan és közel teljes egészében felszívódik per os alkalmazáskor és főleg a perifériás szervekben oszlik el, elsősorban a tüdőben, a bőrben, izomban, májban, vesékben és csak kismértékben az agyban. Allergiás rhinitisben szenvedő betegek esetében az azelasztin-hidroklorid steady state átlagos plazmakoncentrációját 2 órával a 0,56 mg teljes napi dózis beadása után (naponta kétszeri befúvás esetén mindkét orrnyílásba) 0,65 ng/ml-nek mérték, mely nem okozott klinikailag lényeges szisztémás mellékhatást. A dózis lineáris kinetikáját igazolták. Biotranszformáció A legfontosabb metabolikus utak: a gyűrű hidroxilálás, az N-dimetilálás és az azepin gyűrű oxidatív felnyitása. .Elimináció Az azelasztin-hidroklorid és metabolitjai 75%-ban a székletben ürülnek és kb. 25%-ban a vesén keresztül választódnak ki. Linearitás/nem-linearitás A dózissal lineáris hatás következtében a plazmaszint-emelkedés a napi dózis növelése esetén várható. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Akut toxicitás Felnőtt állatokban az azelasztin-hidroklorid, per os adagolását követően, központi idegrendszerre kifejtett hatás (a spontán motilitás csökkenése, excitatio, tremor, spasmus) fordulhat elő, olyan dózisokkal, ami testtömegre vonatkoztatva és a vizsgált állatfajtól függően felülmúlta az emberben alkalmazott maximális napi adag 300-1700-szeresét. Fiatal patkányokban ez a hatás a humán per os terápiás dózis kb. 100-szorosával érhető el. Toxicitás ismételt beadás esetén Az azelasztin-hidroklorid ismételt beadását követően patkányokban és kutyákban az első általános toxikus tüneteket olyan dózisoknál figyelték meg, ami meghaladja az emberben alkalmazott maximális napi adag 75-szörösét. Patkányban a máj (SGOT, SGPT, alkalikus foszfatáz enzimek megnövekedett aktivitása, valamint a szerv megnövekedett tömege, sejt-hypertrophia, zsíos infiltratio) és a vese (megnövekedett a vizeletben mért nitrogén, nőtt a vizelet mennyisége és megnövekedett a nátrium-, kálium- és kloridürítés, valamint nőtt a szerv tömege) bizonyultak célszervnek olyan dózisokban, ami a testtömeghez viszonyított humán per os napi terápiás dózis 200-szorosát meghaladja. A nem toxikus dózis mind a fiatal, mind a felnőtt állatokra vonatkozóan legalább 30-szorosa volt a humán maximális per os terápiás dózisnak. 6 hónapos intranasalis alkalmazás esetén patkányokban és kutyákban az Allergodil orrspray maximális lehetséges dózisai (patkány: kb. 130-szorosa, kutya kb. 25-szöröse az emberben intranasalisan alkalmazott, testtömegre vonatkoztatott terápiás dózisnak) nem mutattak lokális vagy szervspecifikus toxicitási tüneteket. Szenzibilizáló hatás Az azelasztin-hidroklorid tengerimalaccal végzett vizsgálatokban nem mutatott szenzibilizáló tulajdonságokat. Mutagenitás/karcinogenitás Egerekben és patkányokban végzett, in vivo és in vitro vizsgálatok nem mutattak mutagén, ill. karcinogén hatást. Reproduktív toxicitás Az állatkísérletekben az azelasztin-klorid kis mennyisége is átjut a placentán és bejut az anyatejbe. Embryotoxicitási vizsgálatokban, per os alkalmazás esetén patkányokban, egerekben és nyulakban, csak egerekben mutattak ki már az anyaállatra is toxikus dózistartományban (68,6 mg/ttkg/nap) teratogén hatást. A legkisebb embryotoxicus dózis per os 30 mg/ttkg/nap mindhárom fajban. Patkányokban 30 mg/ttkg/nap per os adott dózisig, a terhesség utolsó trimeszterében és a laktációs periódusban adva, nem okozott elváltozást a foetalis fejlődés alatt, a szülésnél illetve az ivadék postnatalis fejlődésében. Két fertilitási vizsgálat közül az egyikben fertilitási károsodást találtak a nőstény patkányokban 3 mg/ttkg/nap vagy nagyobb per os adagban, a másik tanulmány 30 mg/ttkg/nap per os dózisig nem talált a fertilitásra vonatkozó hatást. Nincs tapasztalat a humán terhesség és laktáció alatt történő alkalmazásra vonatkozóan. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 1 db 10 ml-es barna színű üveg fehér LDPE/PP, adagolást segítő feltéttel ellátott adagoló pumpával és színtelen PP védőkupakkal, dobozban. Egy üveg dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. Hűtőszekrényben nem tárolható. Az üveg első felnyitása (első használata) után 6 hónapig használható, 8 ?C és 25 ?C között tárolva. Tartsa az üveget a szórófejjel felfelé, függőlegesen! 6.3 Felhasználhatósági időtartam Bontatlan üvegben 3 év; az első felbontás után 6 hónap. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Viatris Healthcare Limited Damastown Industrial Park Mulhuddart Dublin 15 DUBLIN Írország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-4877/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1996. január 18. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2004. június 07. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2023. június 26. 5 OGYÉI/41892/2023 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Bár a laboratóriumi állatokban tesztelt dózisok jóval magasabbak voltak, mint a terápiás dózis, a gyógyszer teratogén hatására nem lehet bizonyossággal következtetni. A terhesség első trimeszterében a jelenlegi orvosi szemlélet szerint az Allergodil orrspray-t nem szabad alkalmazni. A terhesség második és harmadik trimeszterében csak az előny/kockázat gondos mérlegelését követően alkalmazható. Szoptató anyák esetében az Allergodil orrspray nem használható, mivel nem áll rendelkezésünkre elegendő tapasztalat a gyógyszer biztonságosságáról a laktációs időszak alatt. | 
